1. **磺酰脲類藥物**：
1950年代初，磺酰脲類藥物成為第一批上市的口服糖尿病藥物。它們的作用機制是刺激胰腺產生更多的胰島素，效果非常好，比較容易有低血糖。
2. Biguanides類藥物**：
20世紀60年代，Biguanides藥物（如Metformin）開始使用。二甲雙胍可以降低肝臟的葡萄糖產生並提高肌肉對胰島素的敏感性，成為2型糖尿病治療的基石，這個要目前是許多沒有併發症患者的第一線用藥，有輕微減重的效果，糖尿病前期的患者也可以服用減少進展成糖尿病的機會。
3. **α-葡萄糖苷酶抑制劑**：
1990年代初，α-葡萄糖苷酶抑制劑如Acarbose被引入市場。這類藥物通過抑制小腸中碳水化合物的分解吸收，幫助降低餐後血糖，這個藥也不太會引起低血糖。
4. **Thiazolidinedione類藥物**：同樣在1990年代，Thiazolidinedione類藥物如Actos出現。這些藥物透過活化體內的過氧化物酶增殖激活受体γ(PPARγ)，增強細胞對胰島素的敏感性，這個藥不太會引起低血糖。
5. **DPP-4 抑制劑**：2006年後，第四代口服糖尿病藥物DPP-4抑制劑被開發出來，它們通過抑制DPP-4酶來增加胰島素分泌並降低胰臟昇糖素的分泌。
6. **SGLT2 抑制劑**：最近幾年，SGLT2抑制劑被用來治療2型糖尿病。這些藥物通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，導致多餘葡萄糖通過尿液排出，從而降低血糖濃度，好處是有減重的效果，並證實可以改善腎臟功能、心臟功能，缺點是比較容易有尿道感染。
這些藥物的開發不僅改善了糖尿病患者的血糖控制，也有助於降低心血管疾病的風險，提高糖尿病患者的整體健康和生活品質。